近日，海南大学药学院宗成利教授团队在糖领域top期刊Carbohydrate Polymers期刊（影响因子11.2分，中国科学院一区）上发表题为“Harnessing the potential of de-sulfated heparin for targeted drug delivery: A three-component approach exemplified by conjugation with galactose and paclitaxel”的研究论文,介绍了一种以肝素多糖为载体的靶向递送药物系统。

肝素作为抗凝血药的应用已有百年历史，由于其与多种蛋白的结合能力及良好的生物相容性，是近期药物递送载体的研究热点。但其本身抗凝血能力会造成病人的出血风险。此论文提出了一种以脱硫酸肝素为载体，半乳糖作为靶向小分子，毒性小分子紫杉醇作为治疗药物的三组分药物递送系统。

肝素分子脱硫酸基后，不再具有抗凝血能力。紫杉醇与载体和半乳糖的共价偶联，提高了药物的溶解度，并实现了将药物靶向递送至半乳糖受体高表达的人肝癌细胞HepG2。体外杀伤HepG2实验结果表明，三组分给药系统的IC50值与天然紫杉醇药物相当，证明脱硫酸肝素作为药物载体的有效性。在人正常肝细胞QSG7701中，其IC50值是紫杉醇的1000倍，证明了该系统的选择性和安全性。荧光标记实验也验证了其内吞效果，证明了半乳糖的高效靶向作用。

该药物递送系统避免了肝素载体引起的出血风险，还可以选择性地将药物高效递送至肿瘤细胞中，由于其高度的生物相容性和安全性，该类型药物递送系统值得进一步研究。

海南大学为本论文的唯一单位，药学院2021级硕士研究生杨婧为第一作者。

全文链接：

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0144861724002121