近日，海南大学药学院宗成利教授团队在英文期刊Bioorganic & Medicinal Chemistry（JCR二区，影响因子3.5）发表题为“Chemoenzymatic synthesis and immunological evaluation of sialyl-Thomsen-Friedenreich (sTF) antigen conjugate to CRM197”的研究论文，报道了一种基于肿瘤表面sTF抗原亚单位肿瘤疫苗的合成新方法，并研究了其免疫活性。

肿瘤相关的糖类抗原（TACAs）在许多癌细胞中过度表达，自20世纪70年代初以来，已经鉴定出许多TACAs，并被用作疫苗研究的抗原。从自然来源直接获取大量高纯度和结构完整的TACAs非常困难。因此，我们开发了一种通过酶法化学合成sTF-CRM197共价偶联物的方法，该方法能够合成大量高纯度的和结构完整的sTF-CRM197偶联物。通过ELISA测定三次免疫后BALB/c小鼠血清中IgG和IgM抗体滴度评估sTF-CRM197偶联物免疫活性。sTf-CRM197组和sTf-CRM197 + KRN7000 组均检测出高滴度的特异性IgG抗体，sTf-CRM197偶联物可以引起显著的免疫反应。体外实验证明，由sTF-CRM197偶联物产生的抗体能够特异性地识别和结合sTF阳性的癌细胞，并且能够介导补体对癌细胞的杀伤作用。本研究通过酶法化学合成sTF-CRM197偶联物并研究其免疫活性和安全性，为sTF抗原在癌症疫苗研发方面提供了高效合成方法和奠定了理论基础。

复旦大学丁宁教授和海南大学药学院宗成利教授为共同通讯作者。研究工作得到了国家自然科学基金等项目支持。

全文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0968089624000294