中图分类：R284

学科分类：360.40

成果类别：基础理论

成果水平：未评价

研究起止时间：2011-05～2013-04

评价形式：验收

红树林内共生真菌生境特殊且具有广泛的药理活性,与宿主植物在盐胁迫等环境条件下互惠共生,次生代谢产物结构新颖、活性多样,为新药筛选研发造就了丰富的模式结构化合物。拟盘多毛孢菌Pestalotiopsis的化学研究始于1989年,自抗癌药物紫杉醇taxol从Pestalotiopsis中分离得到后,使这属菌作为一种药用真菌资源成为可能,从中寻找新型活性物质也成了微生物学和天然药物化学的一个研究新热点。本研究拟在部分前期工作的基础上,以海南红树林植物内共生菌Pestalotiopsis为研究对象,高通量抗肿瘤活性成分追踪技术为依托、化学筛选为辅,采用先进的色谱分离技术,快速获得高活性抗肿瘤代谢产物;运用现代波谱学进行结构鉴定;初步阐明活性成分构效关系,旨在开发高效低毒的抗肿瘤活性候选药物,有针对性地进行微生物新药的快速发现和生态可持续发展提供新的思路。 通过课题研究,得到以下研究结果： （1）高效锁定活性产物,运用各种现代分离技术,有针对性的分离纯化次生代谢产物,运用现代波谱学鉴定倍半萜内酯类成分3个,2个是新骨架,并对分离得到的产物进行生源合成途径推测。 （2）高效锁定活性产物,运用各种现代分离技术,有针对性的分离纯化次生代谢产物,运用现代波谱学鉴定生物碱类成分1个,相关研究成果已发表。 （3）绘制海南红树林植物红茄冬共生拟盘多毛孢菌Pestalotiopsis脂肪酸甲酯图谱,运用GC-MS技术,鉴定挥发性成分18个。其中,长直链单甲基或双甲基酯成分占挥发性成分的78.65%,共有10个化合物组成,脂肪酸类成分占挥发性成分的14.52%。运用现代波谱学鉴定对棕榈酸（10.54%）和反式-9-十八碳烯酸（1.20%）进行了结构鉴定。 （4）活性测试。将实验所得倍半萜内酯类成分对大肠杆菌,粪肠球菌,金黄色酿脓葡萄球菌,链球菌,绿脓假单胞菌 和肺炎杆菌进行测试,化合物1呈现弱抑制粪肠球菌活性。将实验所得挥发性成分进行抗DPPH氧化活性实验,发现挥发性成分没有清除DPPH自由基活性。 红树林生态系统占据的陆地面积不到全球陆地面积的千分之一,却以相当于亚马逊热带雨林的高生产力与珊瑚礁、上升流、海滨沼泽湿地组成了四大海洋高生产力生态系统。其中,微生物资源在整个生态系统占有重要的地位,对治理环境污染、维持生态系统平衡发挥着重要的作用,而内共生真菌由于生境特殊及自身极为丰富的生物多样性,与宿主植物在盐胁迫、频繁的潮汐、强风、高温、强紫外辐射、缺氧污泥、寡营养等生命极限逆境下互惠共生,赋予其特殊的代谢方式,使他们往往能代谢生产有别于陆源生物的结构新颖、活性独特的抗肿瘤活性产物,为新药筛选研发造就了丰富的模式结构化合物。本项目的顺利实施,天然活性新成分的发现及指纹图谱的绘制,对于进一步更加合理开发利用海南特色红树林植物及内共生微生物作为药用资源,促进海南生态旅游岛的药谷建设均有重要意义,产生显著的经济效益和社会效益,并为地区经济的发展做出积极贡献。